АНТИБИОТИКИ

ПАРТНЕРЫ

Антибиотик, продуцируемый актиномицетом

Streptomyces nodosus.

Синонимы: Arnfostat, Amphotericin В, Fungitin, Fundizone, Saramycetin, Vencidin и др.

Относится к группе полиеновых антибиотиков.

Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде и спирте. Гигроскопичен. Чувствителен к свету и высокой температуре. Лепсо инактивируется в кислой и щелочной средах.

Содержит не менее 750 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого амфотерицина В.

Препарат эффективен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных заболеваний. Характерной особенностью амфотерицина В по сравнению с другими современными противогрибковыми препаратами является его эффективность при глубоких и системных микозах. Он эффективен при ряде грибковых заболеваний, не поддающихся лечению другими противогрибковыми средствами: бластомикозе, криптококкозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе, плесневых микозах и др., а также при хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза.

Применяют препарат внутривенно, ингаляционно и местно (в виде мази). При введении в желудочно-китечный тракт он практически не всасывается. При внутривенном введении препарат эффективен, но токсичен и должен применяться только по показаниям при точном соблюдении дозировки. Несмотря на высокую токсичность и опасность побочного действия, амфотерицин В применяется в ряде случаев в связи с его большой эффективностью.

Для внутривенных вливаний препарат выпускается в виде специальной лекарственной формы -амфотертфн В дли впугривеиного введения (Атphotericiaum В pro injectione intravenosa) во флаконах, содержащих 50 000 ЕД (0.0694 г) амфотерицина В (в комплексе с дезоксихолатом натрия и фосфатным буфером).

Лекарственная форма для инъекций (аморфный порошок или пористая масса желтого цвета) растворяется в 5 % растворе глюкозы и в воде с образованием коллоидной системы.

Раствор для внутривенных введений готовят непосредственно перед применением. Содержимое флакона (50 000 ЕД амфотерицина В) растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций (проколов пробку стерильной иглой со шприцем), раствор из флакона набирают в шприц и вливают во флакон, содержащий 450 мл стерильного 5 % раствора глюкозы. Вводят капельным методом в течение 4-6 ч. Раствор при его приготовлении и введении не должен подвергаться действию яркого света.

Дозу амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета 250 ЕД/кг (указанный раствор содержит 108 ЕД в 1 мл).

До начала введения препарата в этой дозе вводят предварительно 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при хорошей переносимости, отсутствии побочных явлений и при необходимости доза может быть постепенно повышена до 1000 ЕД/кг.

Вводят препарат через день или 2 раза в неделю (опасность кумуляции), в некоторых случаях 1 - 2 раза в неделю.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т. д. Обычно лечение продолжается 4- 8 нед. Слишком раннее прекращение лечения может привести к рецидивам. Общая доза препарата на курс лечения для взрослых составляет 1 500 000 - 2 000 000 ЕД.

Для вливаний применяют свежеприготовленные растворы. Неиспользованный раствор хранению не подлежит. В случае помутнения или появления осадка раствор к применению не пригоден. В качестве растворителя должен применяться только раствор глюкозы, прилагаемый к препарату.

Через каждые 5 дней введения делают перерыв на 2 дня. После 20 инъекций делают 7-10-дневный перерыв. Курс лечения повторяют с интервалом 1 мес.

При неудовлетворительной переносимости суточные и курсовые дозы амфотерицина В снижают и увеличивают перерывы между вливаниями.

Ингаляционно амфотерицин В применяют в случаях преимущественной локализации микозов в легких и верхних дыхательных путях, а также если невозможно вводить препарат внутривенно.

Раствор для ингаляций готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 000 ЕД (содержимое одного флакона) в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1 - 2 раза в день; продолжительность ингаляции 15-20 мин; на одну ингаляцию применяют 50 000 ЕД (для взрослого). При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Курс лечения 10- 14 дней. При необходимости назначают повторный курс после 7- 10-дневного перерыва. Неиспользованный раствор для ингаляций может быть применен в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Мазь амфотерицина В (в 1 г содержится 30 000 ЕД) наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 -2 раза в день. Курс лечения не менее 10 дней.

При внутривенном применении амфотерицина В относительно часто возникают побочные явления: тошнота, рвота, диарея, озноб, температурные реакции, головная боль, нарушения электролитного состава крови, изменения электрокардиограммы. При необходимости назначают жаропонижающие (салицилаты), антигистаминные препараты, витамины комплекса В, аскорбиновую кислоту и др.

Наиболее серьезными осложнениями являются нефротоксический эффект и гипокалиемия. У некоторых больных развивается анемия.

Возможно появление флебитов в месте инъекции.

Лечение амфотерицином В должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Необходимо следить за общим состоянием больного, его массой тела. исследовать систематически кровь, мочу, определять функциональное состояние почек и печени. Если побочные явления после вливания сильно выражены, необходимо сделать перерыв в лечении, снизить дозу, увеличить перерывы между вливаниями. В случае появления анемии препарат отменяют, назначают препараты железа.

При ингаляции раствора амфотерицина В возможны першение в горле, кашель, насморк, повышение температуры тела. Ингаляции лучше переносятся при добавлении к раствору 10-15 капель глицерина. Больным с наклонностью к бронхоспазмам можно предварительно назначать бронхолитические средства.

Препарат противопоказан при заболеваниях почек, печени, кроветворной системы, сахарном диабете и в случае индивидуальной непереносимости.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок в герметически укупоренных флаконах по 50 000 ЕД в двух вариантах: а) для внутривенного введения - с приложением флакона с растворителем (5 % раствор глюкозы), б) для ингаляций - без растворителя; мазь в тубах.

ХРАНЕНИЕ: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от +4 до +6 °С; мазь -при температуре не выше +4 °С.

Мазь амфотерицина В (Unguentum Amphotericini В 30 000 ЕД in 1,0). Мазь на вазелиновой основе желтого цвета в тубах по 15и 30 г. Содержит 30 000 ЕД в 1 г.

Применяют при грибковых заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Наносят тонким слоем 1 - 2 раза (до 4 раз) в день. Курс лечения в среднем 10 дней.

ХРАНЕНИЕ: при температуре не выше +4 °С.

ПРЕПАРАТЫ

ПАРТНЕРЫ