ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)
5-Этил-5-фенилбар6итуровая кислота.
Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal,
Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episidal, Fenemal, Fenobarbital,
Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb,
Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal,
Zadonal и др.
Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха.
Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей
(1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.
Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство.
Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и
находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее
время наибольшее значение этот препарат имеет как
противоэпилептическое средство.
В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие
и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики,
сосудорасширяющие средства) находит применение при
нейровегетатив-ных расстройствах.
В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают
также при хорее, спастических параличах, различных судорожных
реакциях.
При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно
медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается
через 1-2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плаз-
мы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и
тканях: меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях
мозга. Период iieonoществования в плазме крови у взрослых
составляет 2-4 сут (до 7 сут у новорожденных). Выделяется из
организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции.
Метаболизируется микросомальными ферментами печени.
Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками
в виде глюкуронида, а около 25% - в неизмененном виде.
Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе
0,1 -0,2 г на прием обычно за 0,5-1 ч до сна. Длительность
снотворного действия составляет 6-8 ч. Детям в зависимости от
возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.
Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других
барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является
то, что при его применении может наблюдаться выраженное
последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость,
нистагм, атаксия и др.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства
фенобарбитал назначают в дозе 0,01- 0,03-0,05 г 2-3 раза в день.
Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими,
сосудорасширяющими и другими средствами (см. таблетки
"Андипал", "Беллатаминал", "Теофедрин" и др.). Он входит в
состав препаратов корвалол н валокордин.
Длительного применения фенобарбитала и содержащих его
препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств
следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития
привыкания.
В последнее вре.мя ряд готовых лекарственных форм, содержащих
фенобарбитал (таблетки "Пи-раминал", "Диафеин", "Люпаверин",
"Теодинал", "Микройод с фенобарбиталом" и др.), исключен из
номенклатуры лекарственных средств.
Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые
применен в 1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее
эффективных противоэпилептических средств. Его широко
применяют при генерализованных тонико-клонических припадках
(grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.
Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и
постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся
припадки, но не более 0,6г в сутки. Детям препарат назначают в
меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших
разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно.
Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо
постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать
развитие припадка и даже эпилептического статуса.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в
сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти
сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и
течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют,
однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал,
паглюферал, фали-лепсин и др.)
Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил
экстемпоральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих
пор применяется для лечения больных эпилепсией:
Rp.: Phenobarbital: 0,05 (0,07-0,1-0,15) Bromisovali 0.2 (0,3) Coffeini
natrio-benzoatis 0,015 (0,02) Papaverini hydrochlondi 0,03 (0,04)
Calcii gluconatis 0,5 ( 1 .0) М. f. pulv. D. t. d. ?. 24 S. По 1 порошку 2-
3 раза в день (Первые цифры - это дозы, назначаемые при более
легком течении болезни, цифры в скобках - дозы, назначаемые в
более тяжелых случаях.)
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г: суточная 0,5 г.
Одним из свойств фенобарбитала (и в той или другой степени
также других барбитуратов) является способность вызывать
"индукцию" ферментов и усиливать активность монооксигеназной
ферментной системы печени, что следует учитывать при
одновременном его применении с другими лекарственными
средствами, действие которых может при этом ослабляться (см.
Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его
способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе
его применения для лечения и профилактики гемолитической
болезни новорожденных.
При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приеме
его, возможны побочные явления, обусловленные не только
угнетением деятельности ЦНС, но также снижением АД,
аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле
крови.
Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и
почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической
зависимости, миастении. Его не следует назначать в первые 3 мес.
беременности (во избежание тератогенного действия). Следует
также учитывать, что у кор.мящих матерей при приеме
фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в
молоке.
Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно
действующими препаратами приводит к усилению седативно-
гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением
дыхания.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок: таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05
и 0.1 г для взрослых.
ХРАНЕНИЕ: Список Б.
Таблетки "Глюферал" (Tabulettae "Gluferalum") содержат
фенобарбитала 0.025 г, бромизовала 0,07 г. кофеин-бензоата
натрия 0,005 г. кальция глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета.
По составу и действию сходны со смесью Серейского, но не
содержат папаверина. Применяются в основном при эпилепсии с
большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с
триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.
Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на
прием. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в
зависимости от возраста назначают от 0,5 до 1 таблетки на прием:
максимальная суточная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток.
При необходимости применяют одновременно с другими
противоэпилептическими препаратами.
ФОРМА ВЫПУСКА: по 100 таблеток в банках оранжевого стекла.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Таблетки "Паглюферал" - 1, 2, 3 (Tabulettae "Раgluferalum" - l, 2,
3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г;
бромизовала 0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075;
0,0075 или 0,01 a; кальция глюконата по 0,25 г и папаверина
гидрохлорида 0,015; 0,015 или 0,02 г.
Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки
"Глюферал", для лечения эпилепсии. Разные соотношения
ингредиентов в разных вариантах таблеток "Паглюферал" дают
возможность индивидуально подбирать дозы.
ФОРМА ВЫПУСКА: по 40 таблеток в банках оранжевого стекла.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Под названием "Фали-лепсин" (Fali-Lepsin) за рубежом (в
Германии) выпускается противоэпилептический препарат,
являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина.
Включение в молекулу псевдонорэфедрина, оказывающего
умеренное стимулирующее влияние на ЦНС (см. Эфедрин),
несколько уменьшает угнетающее действие (сонливость,
нарушение работоспособности) фенобарбитала.
Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12
лет), начиная с 0,05 г (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до
0,3-0,45 г в день (a 3 приема).
ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0.1 г в упаковке по 100 штук.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В защищенном от света месте.
Барбексаклон (Barbexaclone). Синонимы: Малиазин, Mahasin,
Phenoirntur. Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса
(циклогексильного аналога эфедрина).
Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по
действию с фали-лепсином. Бензедрекс уменьшает
депримирующее влияние на ЦНС.
vets@al.ru
home