7-Хлор-2-3-дигидро-1-метил-5-фенил 1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Синонимы: Апоурин, Апо-диазепам, Валиум, Диазепабене, Ново-Допам, Реланиум, Седуксен, Anstolin, Apaurin, Apo-diazepam, Apozepam, Bensedin, Diapam, Diazepam, Eridan, Lembrol, Pacitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitran, Valium, Vatran, Vival и др.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Сибазон (диазепам) является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике.
Препарат действует успокаивающе, снимает ччциональное напряжение, уменьшает чувство зевоги, страха, беспокойства. Оказывает миорелаксантное, противосудорожное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.
Препарат метаболизируется в печени с образованием десметиддиазепама. Выводится в основном с мочой.
Сибазон (диазепам) назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях.
В детской психоневрологической практике сибазон назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.
Сибазон применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.
В комплексе с другими препаратами назначают сибазон для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме.
В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.
В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка: оказывает также антиаритмическое действие.
Применяют сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно.
При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025-0,005 г (2.5-ДМ1) 1-2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5- 10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стационаре и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза 0,06 г (60 мг). Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приема.
Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в уменьшенных дозах (0,0025 г = 0,5 таблетки 1-2 раза в день).
При нарушениях сна взрослым назначают по 1-2 таблетки перед сном.
Детям сибазон назначают внутрь в следующих разовых дозах: в возрасте от 1 года до 3 лет - 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет - 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше - 0,003-0,005 г (3-5 мг). Суточные дозы составляют соответственно 0,002 г (2 мг). 0,006 г (6 мг) и 0,008-0,01 г (8-10 мг).
Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14-16мг).
Отмену сибазона следует проводить путем постепенного снижения дозы. Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 2 мес. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее 3 нед.
Внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно- депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная - 30 мг. Максимальная доза: разовая 30 мг, суточная 70 мг.
Седативный эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривенного и через 30- 40 мин после внутримышечного введения сибазона, терапевтическое действие - через 3-10 дней. После снятия острых проявлений болезни сибазон назначают внутрь.
При эпилептическом статусе сибазон вводят внутривенно медленно в дозе от 10 до 40 мг. Можно, если это необходимо, повторять внутривенное или внутримышечное введение каждые 3- 4 ч (3-4 раза). Наивысший эффект наблюдается при раннем назначении сибазона - в первые 3 ч после наступления статуса в виде генерализованных припадков.
Сибазон (диазепам) используется для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами.
Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности в основном такие же, как для хлозепида. При внутривенном введении раствора сибазона могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендуется менять место введения препарата. Не следует вводить раствор внутриартериально, а также в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки по 0,005 г (5 мг) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета в упаковке по 20 штук, а также таблетки для детей по 0,001 и 0,002 г (Tabulettae Sibazoni obductae 0,001 aut 0,002 pro lnfantibus) оранжевого или желтого цвета в упаковке по 20 штук в банках оранжевого стекла; 0,5 % раствор в ампулах (Solutio Sibazoni 0,5 % pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В защищенном от света месте (ампулы хранят при температуре не выше -5 °С).
Некоторые зарубежные фирмы выпускают диазепам (под разными названиями) не только в виде таблеток и растворов для инъекций, но и в виде суппозиториев (по 5 мг препарата) и растворов для приема внутрь (по 2 мг в 1 мл во флаконах по 100 мл).
Диазепам (реланиум) является составной частью снотворного препарата реладорм (см. Циклобарбитал).