Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.
Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.
По действию эти препараты в основном сходны между собой, и выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной переносимостью.
Отечественный препарат "Тринитролонг", выпускаемый в виде полимерных пленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительно быстро и длительно.
Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) применения выпускают в виде мазей и пластырей.
Таблетки нитрогранулонга (Tabulettae Nitrogranulongi).
Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24,4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029 или 0,0052 г нитроглицерина (Tabulettae Nitrogranulongi 0,0029 et 0,0052 obductae).
Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема внутрь.
Применяют для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более.
В легких случаях назначают по 1-2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2-3 раза в течение суток: в более тяжелых случаях - по 1-2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2-3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки).
Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет 11,6 мг, т.е. 4 таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34,8 мг).
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других препаратов нитроглицерина (таблетки, капсулы).
ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0,0029 и 0,0052 г (2,9 и 5,2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Нитрокор (Nitrocor).
Отечественный препарат: таблетки, содержащие по 6,5 мг нитроглицерина в микрокапсулах.
Показания для применения такие же, как для нитрогланулонга (в большей дозе). Относительно мало биодоступен.
Тринитролонг (Trmitrolong).
Полимерные пластинки (пленки) овальной формы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленый цвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белый цвет, а с другой - в светло-зеленый.
Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое наступление эффекта (через 1-2 мин) и пролонгированное действие (до 3-4 ч).
Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами стенокардии напряжения.
Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуальную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью на слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластинку - носитель - без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасывания, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0,001 или 0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный вариант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина 0,001 г (на 1-1,5 ч рассасывания) или 0,002 г (на 2-3 ч рассасывания) в дальнейшем больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем.
Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных больных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком "полизывать" пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды.
ФОРМА ВЫПУСКА: в упаковке по 10 и 50 пластинок.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня.
Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь в капсулах с содержанием 3,6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принимают 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза - 12 мг, максимальная суточная - 36 мг.
По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.
Nonoae (Sustac).
Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сустак-мите) или 6,4 мг нитроглицерина (сустак- форте).
Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая - часто распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.
Применяют для предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.
Назначают внутрь, проглатывают, не разжевывая и нс разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды.
Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить "эффект последействия" с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтому вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3-4 раза в сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6,4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.
При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.
Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.
ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 25 таблеток.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В сухом, прохладном месте.
Сустонит (Sustonit) - таблетки, содержащие по 2,6: 6,5 или 15 мг нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает последнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1,2-1,4 раза).
Производится в Польше.
Нитронг (Nitrong).
Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 или 6,5 мг нитроглицерина.
Действует несколько более длительно (на 2- 3 ч), чем сустак. Действие наступает в течение первого часа, максимальный эффект - через 3-4 ч.
Применяют, как и сустак, для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1-2 таблетки на прием 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2 таблеток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг: максимальная суточная доза - не более 6 таблеток по 6,5 мг.
Побочные явления и противопоказания такие же, как для сустака и других препаратов нитроглицерина.
ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 50 и 100 таблеток.
ХРАНЕНИЕ: список Б.
Нитро-мак ретард (Nitro-Mac retard).
Капсулы, содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином. Содержание нитроглицерина в одной капсуле составляет 2,5 или 5 мг. Нитроглицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает пролонгированный эффект (до 8-12 ч).
Показания и противопоказания такие же, как для нитрогранулонга, сустака, нитронга.
ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 50 капсул.
Сустабуккал (Sustabuccal).
Защечные (буккальные) таблетки, содержащие по 0,002 или 0,005 г (2 или 5 мг) нитроглицерина.
Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляется через 3-5 мин и продолжается 3-6 ч.
Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза в день.
Показания и противопоказания такие же, как для других пролонгированных препаратов нитроглицерина.
ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки в упаковке по 30 штук.
Производится в Югославии.
Мазь "Нитро" 2 % (Unguentum "Nitro" 2 %).
Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения). Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способствует всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разные участки кожи (чаще в области сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из тубы стерженек мази разной длины, отмериваемой прилагаемой линейкой (от 0,5 до 5 см). После нанесения мази участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой. Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через 30-40 мин и длится около 2-5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов пролонгированного действия и обычно назначается как дополнительное средство в сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилактики приступов стенокардии.
Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально, учитывая значительные колебания во всасываемости нитроглицерина из мази у разных больных, а также у одного и того же больного в зависимости от окружающей температуры, температуры и влажности кожи и других факторов.
ФОРМА ВЫПУСКА: в тубах, содержащих по 45 г мази.
Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: "Миовин" (Myovin), "Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид" (Nitrobid) и др.
Нитродерм (Nitroderm).
Специальная трансдермальная система - пластырь, содержащий нитроглицерин (50 мг в пластыре).
При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитроглицерина в кровь (до 24 ч), причем наибольшая концентрация наблюдается в первые 6 ч.
Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебоковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по 25-50 мг.
Оптимальные условия применения (доза, частота аппликаций) устанавливают индивидуально. Могут наблюдаться значительные колебания в эффективности (см. Мазь "Нитро").
Близкие по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются также под названием "Нитродур" ("Nitrodur"), Нитрадиск (Nitradisc) и др. Новой отечественной трансдермальной формой нитроглицерина (в виде специальной "системы") является препарат "Нитроперкутен" (Nitropercuten).