2,6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Синонимы: Адалат, Анифед, Депин-Е, Кальцигард, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Миогард, Никардин, Нифадил, Нифегелсал, Нифекард, Нифелат, Нифесан, Нификард, Ново-нифедин, Спониф, Фенамон, Adalat, Adarat, Anifed, Calcigard, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Myogard, Nicardin, Nifadin, Nifangin, Nifecard, Nifelat, Nifesan, Procardia, Sponif и др.
Соответствующий препарат - фенигидин (Phenyfaydinum; Phetngidm, Phenihidin).
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 мин после приема внутрь. Имеет короткий период полувыведения - 2-4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % - с калом. Установлено, что при длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата.
Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС и приступах стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензикт. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяли также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Вначале считали, что нифедипин и другие антагонисты кальция не показаны при сердечной недостаточности из- за отрицательного инотропного эффекта. В дальнейшем было установлено, что эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию могут улучшать функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако широкого применения для лечения сердечной недостаточности эти препараты не нашли. Особую осторожность необходимо соблюдать при выраженной сердечной недостаточности.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.
Принимают нифедипин обычно внутрь (независимо от времени приема пищи).
До последнего времени препарат назначали внутрь в дозах 0,01-0,03 г (10-30 мг) по 2-3-4 раза в день. Длительность лечения 1-2 мес и более. Для купирования гипертонического криза, а иногда при приступах стенокардии применяли препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещали под язык до полного рассасывания.
В последнее время, в связи с появлением сообщений о неблагоприятных отдаленных последствиях применения нифедипина (риска развития инфаркта миокарда и увеличения летальности) пересматривается вопрос о дозах и мерах предосторожности при применении нифедипина (и других антагонистов кальция).
В сообщениях об осложнениях, связанных с применением нифедипина, вопрос касается "обычных" (быстродействующих) лекарственных форм нифедипина (в связи с быстрым повышением и падением концентрации препарата в плазме крови и сопутствующими рефлекторными реакциями), но не пролонгированных (медленно действующих) лекарственных форм и аналогов нифедипина (например, амлодипина и др.).
Опубликованы следующие рекомендации Научно-исследовательского института кардиологии Кардиологического научного центра РАМН.
"Лечение короткодействующим антагонистом кальция дигидропиридинового ряда нифедипином противопоказано при острой коронарной недостаточности (остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии).
В настоящее время нет убедительных данных, свидетельствующих о вреде лечения артериальной гипертонии нифедипином короткого действия в дозах, не превышающих 40 мг в сутки. Тем не менее до получения результатов проспективных контролируемых исследований рекомендуется воздержаться от длительного использования нифедипина короткого действия у этой группы больных. Такая же тактика рекомендуется в лечении больных, перенесших инфаркт миокарда, и при хронической ИБС.
Короткодействующая форма нифедипина может использоваться для купирования гипертонических кризов и приступов стенокардии, в патогенезе которых существенна роль спазма коронарных артерий, а также для лечения артериальной гипертонии в дозах не более 40 мг в сутки - как временная мера, если нет других способов эффективного контроля артериального давления. При отсутствии специальных противопоказаний следует рассмотреть возможность применения нифедипина в комбинации с бета-адреноблокатором.
Применение короткодействующих антагонистов кальция не показано для лечения больных с сердечной недостаточностью и сниженной сократимостью левого желудочка.
При наличии показаний к лечению антагонистами кальция в первую очередь рекомендуется использовать верапамин, дилтиазем и длительнодействующие дигидропиридиновые производные.
До публикации материалов, подтверждающих безопасность длительного регулярного приема антагонистов кальция лечение артериальной гипертонии и хронической ИБС следует начинать с применения бета- адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензин превращающего фермента, салуретиков. Антагонисты кальция (в качестве монотерапии и в комбинации) могут быть использованы при недостаточной эффективности или невозможности применения других сердечно-сосудистых препаратов".
Во избежание быстрого повышения пика концентрации в крови следует с осторожностью назначать препарат для сублингвального применения.
При применении нифедипина часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом, емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость. Часто развивается тахикардия.
Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.
Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0,01 г (10 мг) нифедипина. Выпускаются растворы нифедипина для инъекций и приема внутрь.
Имеются также капсулы, содержащие по 10 мг нифедипина, и таблетки по 20 мг (Нифелат 20) микрокапсулированного нифедипина: действуют в течение 12-24 ч.
Нифекард ретард (Nifecard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг нифедипина.
Нифедипат ретард (Nifedipat retard). Капсулы, содержащие по 0,02 г нифедипина.
Нифебене (Nifebene) - ретард. Капсулы, содержащие по 0,01 г нифедипина.
Препараты ретард отличаются от обычного нифедипина несколько более медленным наступлением пика концентрации в плазме крови и бульшей продолжительностью действия (около 6 ч).