Алкалоид, добываемый из растения Pilocarpus pinnatlfolius Jaborandi, произрастающего в Бразилии.
В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloriduin).
Синонимы: Pilocarpinum hydrochloridum, Pilocar. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1:1), легко - в спирте. Удельное вращение 2 % раствора от +88,5° до +91°.
Водные растворы (рН 5,0-5,5) стерилизуют при +100 °С в течение 30 мин.
Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка, (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.
При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.
Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холи нолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие: мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.
Обычно применяют 1 % или 2 % водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5- 6%).
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: бетта-адреноблокаторами (см. Тимолол, Проксодолол), адреномиметиками и др.
Перед сном можно закладывать за веки 1-2 % пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; 1 % и 2 % растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % раствор в тюбиках-капельницах; 1 % раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1 % и 2% глазная мазь; пленки глазные (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido) в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).
Имеются также пленки "Пиларен", содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.
ХРАНЕНИЕ: Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Пленки - в сухом месте.
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi I % (2 %) 10 ml
D.S. Глазные капли. По 1-2 капли 2-3 раза в день
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 2 % cum Natrio carboxymethyleellulosa 10 ml
D.S. Глазные капли. По 1-2 капли 1-2 раза в день
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Sol. Adrenahni hydrochloridi 0,1% 10 ml
M.D.S. Глазные капли (по 2 капли 2-3 раза в день; при глаукоме)
Rp.: Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido N. 30
D.S. Закладывать по 1 пленке за край нижнего века один раз в сутки