l-1 (3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанол.
Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinun, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др.
Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.
Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем.
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1 % раствора (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1 %).
Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом: рН 3,0-3,5.
Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.
Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras).
Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.
Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало - в спирте.
Водные растворы (рН 3,0-4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 °С в течение 15 мин.
По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей дозе.
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на альфа- и бетта-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное дав-ление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением бетта-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние: в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.
Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л.А. Орбели и А.Г. Гинецинским).
На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.
Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом): в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутри-сердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно- кишечном тракте.
Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).
Адреналин является эффективным средством для снятия бронхоспазма при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов (бетта2-адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда (бетта1-адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечного выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением (альфа-адренорецепторов наступает повышение артериального давления. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.).
Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой цели препаратами, избирательно действующими на альфа-адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии.
Адреналин имеет применение и как местное сосудосуживающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.
Адреналин в виде 1-2% раствора применяют также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы.
Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3-0,5-0,75 мл 0,1 % раствора, а адреналина гидротартрата - такие же количества 0,18 % раствора.
Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1-0,5 мл указанных растворов.
Высшие дозы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.
При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области сердца.
При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают бетта- адреноблокаторы (см. Анаприлин).
Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с развитием аритмий).
ФОРМЫ ВЫПУСКА: АДреналина гидрохлорида: 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и 0,1% раствор для инъекций (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1 % pro injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18% раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Epinal, Epifrin, Epiglaucon, Glaucon, Glauconin, Glaucosan и др. Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является дипивалат адреналина.
Синонимы: Дипивалат эпинефрина. Дипивефрин, Diopine, Dipivefrine, Propin, Thilodrin, Vistapin и др.
Препарат является типичным "пролекарством", из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин.
По влиянию на внутриглазное давление препарат более активен, чем адреналин; 0,05-0,1 % раствор дипивалата адреналина равен по силе гипотензивного действия 1-2 % раствору адреналина. Высокая эффективность дипивалата адреналина связана с его липофильностыо и способностью легко проникать через роговицу.
Применяют обычно дипивалат адреналина в виде 0,1 % раствора по 1 капле 2 раза в день.
Можно сочетать с применением пилокарпина.