ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ
ПАРТНЕРЫ
 Описание Производные этого ряда являются азотистыми аналогами иприта (бис-бета- хлорэтилсульфида). В механизме противоопухолевого действия этих соединений существенную роль играют их алкилирующие свойства. Они способны реагировать с нуклеофильными центрами белковых молекул, нарушая синтез ДНК (в меньшей степени РНК), в результате чего нарушается жизнедеятельность клеток и блокируется их митотическое деление. Высокой чувствительностью к этим веществам обладают ядра клеток гиперплазированных (опухолевых) тканей и лимфоидной ткани. Одновременно бис-(бета-хлорэтил)-амины легко взаимодействуют с нуклеопротеидами клеточных ядер кроветворных тканей, вследствие чего они угнетают процесс кроветворения.

Хлорэтиламины обладают высокой токсичностью и в дозах, близких к лечебным, могут вызывать побочные явления, выражающиеся в сильном угнетении костномозгового кроветворения и нарушениях функции желудочно-кишечного тракта. При попадании на кожу и слизистые оболочки они действуют раздражающе и вызывают абсцессы; при введении растворов под кожу происходит некроз тканей. При работе с препаратами этого ряда необходимо соблюдать большую осторожность.

Первыми из соединений этой группы, предложенными для применения в медицинской практике, были гидрохлорид три-(бета-хлорэтил)-амина и гидрохлорид метил-бис-(бета-хлорэтил)-амина, получивший название Эмбихин. В дальнейшем был получен ряд других соединений этого ряда, нашедших применение в качестве противоопухолевых препаратов, которые в связи с особенностями их физико-химических свойств, распределения в тканях, метаболизма и др. частично различаются как по характеру действия, так и по переносимости.

Наиболее широко применяемыми препаратами этой группы являются циклофосфан (циклофосфамид), хлорбутин (хлорамбуцил), эмбихин (хлорметин), сарколизин (D,L-мелфалан).

Применявшийся ранее препарат этой группы новэмбихин исключен из Государственного реестра лекарственных средств.

Бис-(бета-хлорэтил)-амины обладают не только противоопухолевым, но и иммунодепрессивным свойством.

ПРЕПАРАТЫ


ПАРТНЕРЫ


Документы