ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ

ПАРТНЕРЫ

Бис-метилсульфоновый эфир бутандиола-1.4.

Синонимы: Busulfan, Busulphan, Citosulfan, Leukosulfan, Mielucin, Misulban, Mltoetan, Myeleukon, Mylecytan, Myleran, Mysulban, Sulfabutin и др.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте.

Миелосан (бусульфан) является основным представителем противоопухолевых алкилсульфонатов. Препарат обладает специфической способностью оказывать угнетающее влияние на миелоидную ткань. Он избирательно угнетает грану лоцитопоэз и дает антилейкемический эффект при хроническом миелолейкозе. Действие препарата проявляется преимущественно в уменьшении количества незрелых гранулоцитов.

Миелосан быстро всасывается при приеме внутрь. Период полусуществования в плазме крови 2-3 ч. Метабол изируется и выделяется в основном с мочой в виде метансульфоновой кислоты.

Применяют при хронической гранулоцитарной лейкемии (миелолейкозе).

Назначают внутрь по 2 мг (0,002 г) 1-3 раза в день.

При обострении хронического миелолейкоза, сопровождающемся умеренной спленомегалией и увеличением числа лейкоцитов до 200*10**9/л, назначают 4-6 мг в сутки (в 1-3 приема). При резко выраженной спленомегалии и лейкоцитозе (лейкоцитов более 200*10**9/л) суточную дозу увеличивают до 8-10 мг (в 2-3 приема), а затем уменьшают до 6-4 мг, когда число лейкоцитов становится меньше 200*10**9/л При уменьшении количества лейкоцитов до 50*10**9/л-40*10**9/л суточная доза не должна превышать 4 мг. Курс лечения заканчивается при гематологической ремиссии, которая обычно наступает не ранее чем через 3-5 нед после начала лечения.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,006 г (6 мг), суточная 0,01 г (10 мг).

При рецидивах миелолейкоза проводят повторные курсы, дозы устанавливают в зависимости от количества лейкоцитов в периферической крови и течения заболевания.

К миелосану возникает устойчивость, и эффективность лечения со временем снижается. Для достижения желаемого эффекта в этих случаях требуется увеличение дозы, что, однако, небезопасно. Увеличивать дозу следует с большой осторожностью, при этом надо систематически исследовать кровь во время и после окончания лечения.

При передозировке миелосана угнетающее влияние на кроветворение может распространиться на зрелые грану лоциты и тромбоциты с развитием гранулоцитопении и тромбоцитопении с геморрагией. Исследование крови должно производиться не реже одного раза в 5 дней, а при уменьшении количества лейкоцитов до 50*10**9/л-40*10**9/л - каждые 2 дня. В период клинической и гематологической ремиссий исследование крови производят не реже 2 раз в месяц.

При выраженной анемии показано переливание крови или эритроцитной массы, при угнетении лейкопоэза - стимуляторы лейкопоэза, переливание стимулирующих количеств крови, лейкоцитной массы; назначают аскорбиновую кислоту, витамин Р и др.

При лечении миелосаном могут наблюдаться сосудистая дистония, временная аменорея, пигментация кожи, угнетение половой функции у мужчин.

Препарат противопоказан при острых и подострых лейкозах, при обострении хронического миелолейкоза, если он протекает по типу острого лейкоза, при алейкемических и сублейкемических формах хронического лейкоза; при выраженной тромбоцитопении.

ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0,002 г (2 мг).

ХРАНЕНИЕ: Список А. В защищенном от света месте.

ПРЕПАРАТЫ

ПАРТНЕРЫ

Документы