ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ

ПАРТНЕРЫ

4-Амино-N-метилптероилглутаминовая кислота (или дезокси-4-амино-N- метилфолиевая кислота).

Синонимы: Трексан, Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, Methotrexatum, Methylaminopterinum, Mexate, Trexan и др.

Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.

Выпускается также в виде натриевой соли (для инъекций) - лиофилизированной сухой пористой массы желтого (по 0,005 г) и от темно- желтого до желто-коричневого (по 0,05 и 0,1 г) цвета, растворимой в воде. Препарат гигроскопичен. Неустойчив к действию света.

По химической структуре метотрексат близок к кислоте фолиевой (см.)и является ее антиметаболитом-антагонистом .

В связи с антифолиевым эффектом препарат подавляет клеточный микоз, рост активно пролиферирующих тканей (в том числе костного мозга}, тормозит рост злокачественных новообразований.

Применяют метотрексат внутрь, а также в виде натриевой соли внутримышечно, внутривенно и интратекально. При приеме внутрь максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 2-4 ч, после внутримышечного и внутривенного введения - в течение первого часа. Быстро выводится из организма с мочой.

Назначают метотрексат и его натриевую соль самостоятельно или в комбинированной химиотерапии при остром лимфобластном и миелобластном лейкозе, в поздних стадиях хронического миелолейкоза, лимфосаркоме; при комбинированной химиотерапии у больных раком молочной железы, легкого, яичников. В повышенных дозах (под прикрытием кальций-фолината - см.) применяют также при оспеогенной саркоме, опухоли Юинга, саркоме мягких тканей, хориокарциноме матки. Внутрь назначают метотрексат в виде таблеток. Парентерально применяют натриевую соль метотрексата внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в спинномозговой канал.

Дозы метотрексата при опухолевых заболеваниях индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.

В комплексной терапии лейкозов обычно применяют у взрослых по 0.03 г (30 мг) 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза для детей 0,02 г (20 мг) на 1 м**2 тела. Курс лечения 2 нед. При интенсивном курсе назначают взрослым по 0,02-0,025 г (20-25 мг) ежедневно в течение 5 дней. Перерывы между курсами 2-3 нед.

При хориокарциноме матки назначают по 0,05 г (50 мг) 1 раз в 5 дней. На курс лечения 0,3-0,4 г. Курсы повторяют с перерывами не менее 1 мес. Назначают также в более высоких дозах: по 15-30 мг ежедневно в течение 5 дней с перерывами 1 -2 нед.

При нейролейкозе (менингеальной лейкемии) вводят натриевую соль метотрексата в спинномозговой канал (0,25 % раствор в разовой дозе 0,005- 0,01 г или 10 мг на 1 м**2 поверхности тела с интервалами 3-4 дня).

При тяжелых формах заболеваний и в случаях, когда обычные дозы метотрексата недостаточно эффективны (например, при остеосаркоме), метотрексат и его натриевую соль применяют иногда в повышенных дозах. Такая терапия стала возможной в связи с обнаружением антидотных свойств кальция фолината, уменьшающего токсические эффекты метотрексата без существенного снижения противоопухолевой активности.

Во время лечения мстотрексатом в повышенных дозах необходимо следить за рН мочи; в день введения и в последующие 2 - 3 дня реакция мочи должна быть щелочной.

Метотрексат применяют также для лечения тяжелых форм псориаза, когда неэффективны другие методы терапии. Назначают метотрексат внутрь, внутримышечно или внутривенно по 10- 25 мг 1 раз в неделю или по 2,5 мг внутрь 3 раза с 12-часовыми перерывами, всего до общей дозы в неделю не свыше 30 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально.

Препарат эффективен также при ангиоретикулезе Капоши, грибовидном микозе и некоторых других дерматозах.

В последние годы применяют метотрексат также в качестве одного из базисных средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 7,5 мг 1 раз в неделю или 3 раза по 2,5 мг с 12-часовыми перерывами (до 20 мг в неделю). Длительность курса устанавливают индивидуально.

Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопеиню с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции; возможны токсический гепатит, поражение почек и др.

Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказан при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.

В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.

Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.).

ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук: в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005; 0,005 et 0,1 pro injectionibus).

ПРЕПАРАТЫ

ПАРТНЕРЫ

Документы