|
МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum).
6-Меркаптопурин (моногидрат).
Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin,
Leupurin, Mercalenein, Mereaptopurine, Mercapurin, Mycaptine,
Oncomercaptopurina, Purinethol.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и
спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.
Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По строению 6-
меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-
оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин).
Являясь структурным аналогом - антиметаболитом этих соединений,
входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин
нарушает биосинтез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей
и оказывает цитостатическое влияние.
Применяют меркаптопурин при остром лимфобластном лейкозе, остром
миелобластном лейкозе (обычно в комбинированной терапии), а также для
профилактики и лечения нейролейкемии.
Назначают внутрь, начиная обычно с дозы 2- 2,5 мг/кг в день, при
необходимости увеличивают дозу до 5 мг/кг в день (не более). Дозы
соответствуют 0,06-0,1-0,5 г на 1 м**2 поверхности тела в день. Для
поддерживающей терапии применяют обычно в дозах 1,5-2,5 мг/кг.
Суточную дозу меркаптопурина принимают обычно однократно.
При применении меркалтопурина могут наблюдаться общая слабость,
поражения слизистой оболочки рта, диспепсические явления с рвотой и
поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейко-
и тромбоцитопению. Лечение мер каптопур ином должно проводиться под
тщательным клиническим и гематологическим контролем.
При резко выраженных явлениях угнетения гемопоэза препарат отменяют и
назначают гемостимулирующую терапию. Во время и после окончания
лечения (в течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю производят контроль
показателей периферической крови и костномозгового кроветворения.
Необходим контроль за функциями печени и почек.
Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее
3*10**9/л крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100*10**9/л), при
заболеваниях печени, почек, при беременности.
ФОРМА ВЫПУСКА; Таблетки по 0,05 г.
ХРАНЕНИЕ: Список А. В хорошо укупоренной таре.
|