ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ

ПАРТНЕРЫ

Выпускается в виде цитрата. Синонимы: Зитазониум, Нолвадекс, Тамифен, Тамоксифенбене, Тамофен, Цемид, Citofen, Noltarn, Nolvadex, Tamaxin, Tamifen, Tarnofen, Tamo-plex, Tamoxifen citrate, Tamoxifinbene, Valodex, Zifcazonium и др.

По структуре имеет элементы сходства с хлор-трианизеном и кломифенцитратом (см.).

Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов.

Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других антиэстрогенов объясняют в основном их способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом - 17-бета-эстрадиолом.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается примерно через 4 -7 ч после приема.

Метаболизируется путем гид роке илирования и деметилирования.

Выделяется медленно, в основном с калом. Период полувыведения неизмененного тамоксифена около 7 дней, главного метаболита N- десметилта-моксифена - 14 дней.

Основным показанием для применения тамоксифена является рак молочной железы у женщин (в постменструальном периоде). Имеются также данные о применении препарата при раке эндометрия а также при ановуляторном бесплодии.

Назначают внутрь в виде таблеток. При раке молочной железы принимают обычно по 20-40 мг в день (в 1-2 приема).

При раке эндометрия назначают по 20-30 мг 1 - 2 раза в день; при ановуляторном бесплодии -по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.

Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения. Может отмечаться умеренная метроррагия; в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов. При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза (ретинопатия). Препарат противопоказан при беременности. ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0,01 г (10 мг) под названием Нолвадекс: 0.02 г (20 мг) - Нолвадекс-Д. Таблетки по 0,04 г (40 мг) выпускаются под названием Нолвадекс (тамоксифен) форте.

Все таблетки тамоксифена содержат тамоксифена цитрат. Дозы приводятся из расчета основания. ХРАНЕНИЕ: в защищенном от света месте при комнатной температуре.

ПРЕПАРАТЫ

ПАРТНЕРЫ

Документы