ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ

ПАРТНЕРЫ

N,N-бис(2-Гидрокси-3-хлорпропил)-N,N-диспиротрипиперазиния дихлорид, моногидрат.

Синонимы: Prospidii chloridum, Prospidium chloride.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте; рН 2 % водного раствора 6,0-7,0.

По химическому строению проспидин имеет некоторое сходство с бис- (бета-хлорэтил)-аминами, однако существенно отличается тем, что сложная гетероциклическая часть его молекулы содержит четвертичные атомы азота, а вместо хлорэтильных радикалов содержатся хлороксипропильные группы, присоединенные к двум полярно расположенным атомам азота.

Проспидин является активным противоопухолевым препаратом. В отличие от других цитостатических препаратов не оказывает в лечебных дозах выраженного угнетающего влияния на кроветворение.

Как и другие цитостатические препараты, проспидин обладает иммунодепрессивными свойствами.

Основными показаниями к применению проспидина являются рак гортани и злокачественные новообразования глотки. Более чувствительны к препарату экзофитно растущие и гистологически малодифференцированные новообразования.

Препарат эффективен также при папилломатозе верхних дыхательных путей (применяют преимущественно при распространенном, часто рецидивирующем процессе в гортани, трахее, полости носа и придаточных пазухах), при раке легких, лимфогранулематозе, при ретикулезах кожи (ангиоретикулез Капоши, грибовидный микоз, саркоматоз кожи), пузырчатке, ретинобластомах.

Применяют проспидин внутривенно или внутримышечно и местно (мазь).

Выпускают для инъекций в виде белого лиофилизированного порошка или белой пористой массы в герметически укупоренных флаконах по 0,1 г и в ампулах по 0,05 г для детей (Prospidinum tyophilisatum 0,05 pro injectionibus pro infantlbus).

Растворы готовят непосредственно перед применением в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 10-20 мг в 1 мл раствора. Для местного применения выпускается 30 % и 50 % мазь.

При раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки вводят препарат внутривенно или внутримышечно 1 раз в день ежедневно или через день. Внутривенное применение обычно несколько более эффективно, чем внутримышечное. Начинают с разовой дозы 50 мг (она же и суточная доза). При хорошей переносимости увеличивают дозу через 1 - 2 инъекции до 0,1 г, а через следующие 3- 6 дней - до 0,15-0,2 г. Терапевтический эффект обычно наступает при общей дозе 2,5-3 г. Однако доза на курс может быть увеличена до 6 г. В случае недостаточного эффекта от дозы 2,5- 3,0 г может одновременно назначаться лучевая терапия.

При папилломах верхних дыхательных путей применяют проспидин после удаления папиллом, начиная со следующего дня после операции. Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно, начиная с дозы 50 мг (один раз в день), через день ее увеличивают до 0,1 г, при хорошей переносимости - до 0,2 г. Вводят 5 раз в неделю. На курс 2,0-3,5 г.

Детям проспидин назначают из расчета 3 мг/кг. Первая разовая доза обычно составляет 30 мг, а затем в зависимости от массы тела назначают от 40 до 120 мг на внутривенное введение 5 раз в неделю. Всего делают 25-30 инъекций. Общая доза на курс - от 1 до 3 г.

После удаления папиллом смазывают также раневую поверхность и оставшиеся мелкие папилломы 30 % или 50 % мазью через день (всего 15- 20 смазывании).

При папилломатозе гортани и трахеи можно сочетать внутривенные инъекции проспидина с аэрозольными ингаляциями (0,1-0,2 г препарата ежедневно по 10 мин; всего 15 процедур).

При ангиоретикулезе Капоши вводят внутривенно (или внутримышечно). начиная с 50-75 мг, затем увеличивают дозу (разовую, она же суточная) до 0,1-0,15 г. На курс лечения применяют 2-3,5 г. Целесообразно проводить повторные курсы (2-3 курса) с интервалом 1,5-3-6 мес. Лечебный эффект более выражен при сочетании проспидина с кортикостероидами.

В сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и светокоагуляцией применяют проспидин при лечении ретинобластом у детей. Препарат вводят внутримышечно (4 мг/кг),

обычно назначают 15-20 инъекций ежедневно. Вводят также подконъюнктивально, пара- и ретробульбарно (в тех же дозах в 0,5-1 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Проспидин может применяться при необходимости в сочетании с другими цитостатическими препаратами и лучевой терапией.

В связи с иммуномодулирующей (иммуносупрессивной) активностью проспвдин нашел применение для базисной терапии при ревматоидном артрите, а также в терапии системной красной волчанки.

Назначали проспидин при ревматоидном артрите по 0,1 г в сутки ( 1,5 мг/кг) ежедневно внутривенно или внутримышечно в течение 8-12 дней (иногда до 2,5 мг/кг в течение 25-30 дней): при системной красной волчанке - начиная с 0,05 г внутримышечно, затем по 0,1 г сначала ежедневно в течение 8-12 дней, затем через день, далее через 3-6 дней, а по достижении ремиссии - по 1-4 инъекции в месяц (Е. В. Бененсон).

Мазь проспидина применяют при папилломах, базалиомах кожи, раке кожи и слизистых оболочек полости рта. Наносят на пораженные участки 50 % или 30 % мазь (от 0,4 до 3 г) 1 раз в день ежедневно или через 1-2 дня. Курс лечения - обычно 21 аппликация.

Для профилактики дерматита смазывают участки вокруг области поражения цинковой мазью.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны понижение артериального давления, головокружение, повышенная чувствительность к холоду. Эти явления проходят при снижении дозы или увеличении интервалов между инъекциями. Возможны также уменьшение аппетита, тошнота, головная боль. Наиболее частые побочные явления при применении проспидина - парестезии (парестезия кожи лица, пальцев рук, языка). Обычно эти явления обратимы и проходят при снижении дозы или увеличении интервалов между инъекциями. В отдельных случаях парестезии могут ограничить возможность продолжения курса лечения. Могут также наблюдаться нарушения функции почек.

При применении мази могут появиться гиперемия, отечность тканей. В этих случаях прекращают смазывание на 2-5 дней.

Проспидин противопоказан при недостаточности сердечно-сосудистой системы в фазе декомпенсации, при нарушениях функций печени и почек, вертебробазилярной сосудистой недостаточности.

При внутривенном введении больные должны находиться в положении лежа и оставаться в этом положении не менее 30 мин.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: проспидин лиофилизированный по 0,1 и 0,05 г для инъекций (Prospidinum lyophilisatum 0,1 et 0,05 pro injectionibus) - белая пористая масса или порошок, легко ?anoai?ei в воде; мазь 30 % и 50 % в тубах по 15 и 30 г.

ХРАНЕНИЕ: Список Б.

ПРЕПАРАТЫ

ПАРТНЕРЫ

Документы